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人参皂苷Rh2对肝癌、肺癌、胃癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、白血病、骨癌、淋巴瘤、喉癌、前列腺癌、黑色素瘤等效果尤为明显。研究表明，人参皂苷Rh2主要从以下几个方面发挥其治癌作用：

1. 抑制癌细胞增殖：

肿瘤是一种细胞疾病。所有生物体的基本单位都是细胞，细胞凋亡像花开花落一样，是一种主动的生理过程。正常情况下，细胞增殖与细胞凋亡之间始终保持着一种动态平衡，这种动态平衡又可维持细胞正常稳定的增殖。当某种因素引起细胞增殖失控和细胞凋亡受阻时，便可导致细胞异常增殖而发生癌症。细胞增殖周期一般分为G1、S、G2和有丝分裂M期,其中最为关键的是DNA倍增和染色体复制的S期。人参皂苷Rh2主要杀伤处于增殖期的肿瘤细胞，特别是对S期和M期细胞最为敏感。

⑴ 介导DNA的合成

DNA是细胞的一种重要遗传物质,如果在细胞增殖周期中,通过外界因素的作用使DNA的合成减慢或抑制,将会影响细胞周期的进程,进而达到抗肿瘤的作用。由于人参皂苷Rh2作用细胞后,直接抑制了癌细胞的DNA复制和转录能力,使癌细胞的蛋白质合成受阻,从而使肿瘤细胞的增殖减慢或停止。

⑵ 介导cyclin和CDK

细胞周期蛋白（cyclin）和周期素依赖性蛋白激酶（CDK）是细胞周期调控中两种主要核心蛋白质成分。细胞周期调控依赖于一系列大分子蛋白质有序的活动,以维持细胞的增殖和分化,保证机体的正常发育。这些大分子蛋白组成重要蛋白网络，控制着细胞周期，如同一个信号开关，细胞内刺激信号和抑制信号有一定的比例，如果比例失调，可使细胞内部的“开关”打开，细胞进入无休止的分裂周期，其最终结果是细胞过度增殖，引起肿瘤。人参皂苷Rh2针对这些重要蛋白的合成与代谢适时进行调控,使肿瘤细胞周期“开关”关闭，就可以使肿瘤细胞的增殖受到抑制。

⑶ 通过影响p53基因，诱导癌细胞凋亡

p53基因是研究最广泛的肿瘤基因之一，它能够抑制肿瘤细胞生长，是一种重要的抑癌基因。人类肿瘤50%与该基因的突变或缺失有关。在人参皂苷Rh2作用下，突变型p53基因表达下调，正常p53基因的量迅速积累，从而发挥促进肿瘤细胞调亡的作用。

2. 诱导癌细胞凋亡：

细胞凋亡的意义主要包括:将机体的组成成分限制在生理需要的范围内,使细胞增殖和细胞死亡处于动态平衡状态,以保持细胞总数相对稳定；清除损伤、衰老和多余的细胞，防止细胞癌变等。细胞凋亡与细胞死亡不同，细胞死亡可引起炎症反应，而凋亡可维持细胞的形态，减轻周围炎症反应。

⑴ 介导细胞G1期

多种和G1期相关的细胞周期调节蛋白被人参皂苷Rh2所调节,结果导致人参皂苷Rh2诱导的G1期细胞生长受到阻滞,最终导致细胞发生凋亡。试验表明，细

胞凋亡率(AR)随人参皂苷Rh2浓度增高和作用时间延长而升高,当人参皂苷Rh2浓度由12.5ug/ml增至50.0ug/ml时,AR由16.2%升高至27. 5%。

⑵ 介导Caspase和Bcl-2

Caspase（半胱天冬酶蛋白家族）是一组与细胞因子成熟和细胞凋亡有关的蛋白酶,在细胞凋亡过程中发挥重要的作用。而Bcl-2 通过增加线粒体膜通透性,来抑制多种形式的细胞凋亡,使细胞生长停留在G0期。人参皂苷Rh2诱导肿瘤细胞发生凋亡,主要通过作用于这些细胞周期蛋白家族的重要成员来实现。

3. 诱导癌细胞分化：

癌症的基本特征之一就是细胞的异常增殖和分化。长期以来一直认为癌细胞一旦生成，就永远是癌细胞，其实癌细胞是可以发生逆转而演变成正常细胞的。癌细胞可以在高浓度的分化信号下，增殖减慢，分化加强，走向正常的终末分化。这种分化信号分子，称为分化诱导剂，可以是体内的或人工合成的。目前研究人员已发现了不少癌细胞的分化诱导剂。

人参皂苷Rh2就是一种外源性分化诱导剂。人参皂苷Rh2通过诱导分化凋亡，能抑制多种肿瘤，使癌细胞不仅在形态上出现分化改变，而且在功能上也出现了分化改变，最终使癌细胞重新向正常细胞的方向演变，包括基因表达方面的诸多标志均向正常细胞接近，甚至完全转变成正常细胞，这种现象称为再分化，也即逆转。经实验证实，人参皂苷Rh2能够诱导肝癌、黑色素瘤、畸胎瘤、白血病等癌细胞向正常细胞方向逆转。

4. 增强机体免疫功能，提高抗肿瘤能力：

免疫系统是机体健康的重要保证系统，其主要功能作用有防御传染、自身稳定和免疫监视等。当免疫系统的监视功能失调时，不能清除突变或畸变细胞，引起肿瘤发生。人参皂苷Rh2能够通过多种途径改善和提高机体免疫功能而发挥抗肿瘤作用，对免疫系统具有保护作用是其优于其他抗肿瘤药物的一大特点。

5. 减轻放化疗毒副作用同时增强治疗效果：

放、化疗对正常组织细胞无选择性杀伤会引起身体重要器官毒性反应。人参皂苷Rh2能减轻放、化疗的毒副作用：

⑴ 人参皂苷Rh2能够对抗放、化疗对外周血细胞造成的伤害，对骨髓造血功能也具有明显的保护和促进作用，有效预防放、化疗骨髓损伤，有利于放、化疗周期的完成，提高临床疗效；

⑵ 人参皂苷Rh2是包括胃肠在内的多种脏器组织功能的保护剂，能够有效的保护胃黏膜，改善胃肠功能，增加食欲，明显减轻放、化疗导致的胃肠道不良反应；

⑶ 人参皂苷Rh2够增加癌症病人特异性与非特异性免疫功能，增强病人体质，提高抗病能力，减少感染机会；

⑷ 人参皂苷Rh2能够保护脏器功能，增加病人组织器官对放、化疗的耐受性，减少放、化疗导致的脏器功能损害；

⑸ 人参皂苷Rh2临床疗效显著，明显改善患者白细胞降低、疲乏无力、易感染、食欲不振、睡眠不佳、恶心、呕吐、脱发、性功能障碍等症状，提高患者生活质量。

6.逆转肿瘤耐药性：

在治疗肿瘤的过程中，发现临床化疗失败常与肿瘤细胞对化疗药物产生耐药性有关。人参皂苷Rh2 可以作为肿瘤耐药逆转剂提高化疗药物的抗肿瘤活性。人参皂苷Rh2 在体外可以促进白血病耐药细胞系 P388/ ADM 发生耐药逆转 ,从而提高了柔毛霉素和长春碱的细胞毒作用既抗癌作用。人参皂苷Rh2 具有较强的抗肿瘤活性 ,可用于对多种抗肿瘤药物产生耐药性的癌症的治疗，尤其和传统的化疗药物联合应用时效果更好。当剂量为15. 0mg/ L 的人参皂苷Rh2与 0. 4 mg/ L 的顺铂 (DDP) 联合使用时 ,对 PC23M 的抑制率与十倍剂量 DDP (4. 0mg/ L) 的抑癌效果相同 ,说明人参皂苷Rh2 能大大提高 PC23M细胞对 DDP 的敏感性。

【附录】部分人参皂苷Rh2试验成果和病患的临床改善报告：

⑴ 人参皂苷Rh2能抑制肝癌细胞的增殖，并诱导其分化、凋亡

肝癌是我国常见的恶性肿瘤之一，其恶性程度高、病情进展快、治疗难度大，一般发病后生存时间仅为6个月，人称“癌中之王”。

重庆医科大学曾小莉等通过观察人参皂苷Rh2对人肝癌细胞SMMC-7721增殖、形态、超微结构的影响，发现人参皂苷Rh2能抑制SMMC-7721细胞增殖，对SMMC-7721细胞具有诱导分化作用。

南华大学附属第一医院姜浩通过实验发现人肝癌细胞Bel-7404经人参皂苷Rh2作用之后生长受抑制，呈剂量依赖性和时间依赖性，表明人参皂苷Rh2对肝癌Bel-7404细胞具有抑制增殖和诱导凋亡的作用。

⑵ 人参皂苷Rh2能抑制食管癌细胞Eca-109的增殖

肿瘤细胞与正常细胞的区别是肿瘤细胞增殖速度非常快，而细胞周期调控的紊乱是肿瘤细胞异常增殖的主要原因之一。河北医科大学李丽等通过测定人参皂苷Rh2对食管癌细胞的生长抑制作用，发现人参皂苷Rh2能够抑制食管癌细胞Eca-109的增殖，并呈剂量、时间依赖性。人参皂苷Rh2可影响Eca-109细胞周期时相性分布，随着药物剂量的增加，G0/G1期细胞数逐渐增加，S和G2/M期细胞数逐渐减少，说明人参皂苷Rh2可以使食管癌细胞阴滞在G0/G1期，不再增殖而进行DNA修复和细胞分化，通过阻止受损细胞进入S期进行DNA的合成而抑制癌细胞的过度增殖、诱导其分化。

⑶ 人参皂苷Rh2对C6胶质瘤细胞具有抑制增殖和诱导凋亡作用

白求恩医科大学李殿友等通过实验观察人参皂苷Rh2对C6胶质瘤细胞的增殖影响。结果发现，人参皂苷Rh2对C6胶质瘤细胞有增殖抑制作用，且呈明显量效关系：人参皂苷Rh2作用后，G0/G1期细胞百分率明显下降，而S期细胞百分率显著增加。表明人参皂苷Rh2对C6胶质瘤细胞有明显的抑制增殖和诱导凋亡作用。且这种作用有周期特异性。人参皂苷Rh2毒性低，分子量小，且为脂溶性成分，易通过血脑屏障，故可与其它细胞周期特异性药物联合应用，提高胶质瘤化疗效果。

⑷ 人参皂苷Rh2联合顺铂应用可协同抑制人喉癌细胞Hep-2的生长

顺铂是临床常用的化疗药物之一，具有抗癌谱广、疗效确切等特点，但其副作用大。吉林大学徐洪君等将体外培养的喉癌细胞Hep-2分别加入到不同浓度的人参皂苷Rh2、顺铂（DDP）和二者混合溶液中。结果在光镜下可见阴性对照组喉癌细胞生长密集，细胞呈梭型或多角型，细胞彼此之间相接触。在低剂量人参皂苷Rh2组和DDP组，可见细胞数量略减少，细胞形态无明显改变。在高剂量人参皂苷Rh2和DDP组，细胞数量明显减少，可见细胞片。而低剂量人参皂苷Rh2和低剂量DDP联合应用后，可获得与高剂量人参皂苷Rh2组和DDP组相同的效果。说明人参皂苷Rh2和DDP均可诱导喉癌细胞凋亡，二者联合应用后呈现出协同作用，可发挥更为明显的抗肿瘤作用，因为可相应减少DDP用量，从而降低毒副作用，减少患者痛苦，改善病人预后。

⑸ 人参皂苷Rh2具有促进肺腺癌耐药细胞凋亡的作用

中南大学湘雅医院胡硕等检测了人参皂苷Rh2对肺腺癌A549细胞、顺铂耐药细胞A549 DDP的抑制率。发现人参皂苷Rh2对这两种细胞均有明显抑制作用，且随着浓度的增加，人参皂苷Rh2对A549 DDP细胞的抑制率明显增强。表明人参皂苷Rh2能促使A549 DDP细胞凋亡。

⑹ 人参皂苷Rh2体外对小鼠黑色素瘤细胞的分化诱导作用

中国医学科学院和中国协和医科大学药物研究所的研究人员以小鼠黑色素瘤B16为模型，研究了人参皂苷Rh2对B16细胞的分化诱导作用，结果发现，人参皂苷Rh2对B16细胞有较强的分化诱导作用，表现为黑色素生成能力明显增加，形态向正常上皮样细胞分化，细胞呈网状结构，黑色素颗粒增加，生长变缓慢。表明人参皂苷Rh2可诱导B16细胞向正常细胞分化。

⑺ 人参皂苷Rh2可使前列腺癌细胞株PC-3M的增殖速度减慢

吉林大学周桂华等人进行细胞周期的分析。结果发现，用不同浓度的人参皂苷Rh2处理后PC-3M细胞[3H]-TdR掺入量明显少于对照组（P<0.01），其作用随着药物浓度的增大而增强；人参皂苷Rh2可使PC-3M细胞增殖周期阴滞在G1 期，肿瘤细胞增殖减慢。

8、人参皂苷Rh2的安全性（附毒理实验）

人参皂苷Rh2不仅具有广泛的抗肿瘤活性，还具有良好的安全性，吉林人参研究所高峰等人通过实验证实，人参皂苷Rh2对正常小鼠和犬的神经系统、呼吸系统、心血管系统无明显影响，这与其他抗癌药物有明显不同。

同时，哈尔滨医科大学、浙江省疾病预防控制中心、国家兴奋剂及运动营养测试研究中心等权威机构对人参皂苷Rh2进行了相应的毒理试验、稳定性试验以及相关国家标准试验，结果表明人参皂苷Rh2无毒副作用。